Acetilezett peptid szintézis|N-terminális acetilezett peptidek|Lizin-acetilezett peptidek|Post-fordítási módosított peptidek|Tudomány-Peptid

 

Meta leírás

 

Acetilezett peptidre van szüksége epigenetikai, jelátviteli útvonal vagy gyógyszer felfedezéséhez? Tudomány-A Peptide Biotech acetilezett peptid szintézis szolgáltatást nyújt, N-terminális acetilezés, Lys oldallánc acetilezés is elvégezhető, 20 éves tapasztalat, szívesen állunk rendelkezésére.

 

Acetilezés módosítók: nem csak zárak, hanem funkcionális kapcsolók

 

Miért az acetilezett peptidek?
Bárki, aki végzett peptidszintézist, tudja, hogy az N{0}}terminális acetilezése a leggyakoribb művelet -, amely eltávolítja a pozitív töltést, a peptidet természetes fehérjéhez hasonlítja, és gátolja néhány proteáz támadást.

De az acetilezett peptidek sokkal többet jelentenek ennél. A sejtben a lizin acetilezése kulcsfontosságú kapcsoló, amely szabályozza a géntranszkripciót, a fehérje stabilitását és az anyagcsere-utakat. Ennek tanulmányozásához nem elég egy csupasz peptid, hanem egy adott helyen acetilált acetilezett peptidnek kell lennie.

 

Kinek van rá szüksége?
Epigenetikai: a kromatin állapota eltérő attól függően, hogy a hiszton melyik helyén acetilált
Jelátviteli útvonalakban: a fehérjék kötődése függhet egy bizonyos lizin acetilezésétől
Szűrés: A brómdomént célzó inhibitorok, próbaként acetilezett peptidekkel
Peptid gyógyszerek esetében: az N-terminális acetilezés megnövelheti a felezési-időt in vivo

page-800-600

 

Mit tehetünk

 

1. Az acetilezés típusa, attól függően, hogy mire van szüksége

Írja be

Trim pozíció

Mikor kell használni

N-terminális acetilezés

Az első aminosav alfa{0}}aminocsoportja

Az érett fehérjék N-terminálisának utánzása a stabilitás javítása érdekében

Lizin oldallánc acetilezés

Adja meg a Lys ε-aminocsoportját

az acetiláció{0}}függő kölcsönhatások tanulmányozása

Multilocus acetilezés

Több Lys acetilezett

erősen acetilált állapotokat utánoznak, mint például a hisztonfarok

szelektív acetilezés

részben Lys acetilált, részben módosítatlan

A lókuszok közötti funkcionális különbségek összehasonlítása

 

Mindezeket az acetilezett peptideket elkészítettük, és kiforrott protokollunk van.

 

2. acetilezett peptidek, amelyeket szintetizálhatunk

  • N-terminális acetilezés: a szilárd-fázisú szintézis utolsó lépését ecetsavanhidriddel kezelik, ami egyszerű és nagy hozamú.
  • Célzott lizin-acetilezés: az Fmoc-Lys(Ac)-OH, egy kereskedelmi forgalomban kapható monomer közvetlen alkalmazása, pontos helyekkel és kevés mellékreakcióval.
  • Többhelyes acetilezés: Több Lys-helyet vezetnek be a lizin acetilezésére egyenként anélkül, hogy egymást zavarnák.
  • Acetilezés + egyéb módosítások: pl. egyidejű foszforiláció, metilezés vagy fluoreszcens jelölés a módosítási áthallás tanulmányozására.

 

Miért keressen minket acetilezett peptidekért?

 

1. 20 év tapasztalat, minden típusú acetilezés
A peptid acetilezése egyszerűnek hangzik, de még mindig kissé bonyolult a pontos hely, a teljes módosítás és a kevesebb szennyeződés elérése. Az évek során számos acetilezési projektben vettünk részt: a legegyszerűbb N-terminális acetilezéstől a hisztonok összetett több-helyes acetilezéséig, a rövid peptidektől a hosszú peptidekig, felhalmozott tapasztalatunk.

 

2. Helyi ellenőrzés: azt mondod, hogy acetilál, melyik Lys, melyik
Egyes cégek nem specifikus módszereket alkalmaznak a lizin acetilezésére, és ennek eredményeként az acetilcsoportok össze vannak keverve, és nem lehet tudni, melyik webhely működik. Mi nem ezt csináljuk:
Az Fmoc-Lys(Ac)-OH-t használtuk az acetilezett lizin mint általános aminosav közvetlen mintavételére.
Több Lys-helyet egyenként vittünk be az acetilezésbe ortogonális védelmi stratégia alkalmazásával anélkül, hogy egymást zavarták volna.
Módosítatlanul szeretné hagyni a Lys egy részét? Nem probléma, a védőcsoportok szelektív eltávolítása különböző védőcsoportokkal érhető el.

 

3. Tisztaság igény szerint, pénzkidobás nélkül
Rutin Pure (85-95%): ELISA, lehúzható, aktív elsődleges szűrés elegendő.
Nagy tisztaságú (95-98%): stabilabb eredmények a sejt- és állatkísérletekben.
Ultra-pure (>98%): kristálynövekedés, NMR, tisztaság Raman.

 

4. Nyomon követés-a kezdeti szűréstől a preklinikaiig
A kulcsfontosságú acetilezett peptid megtalálása után gyakran sor kerül{0}}utóbbi lépésekre: mutánsok szintetizálása a specifitás igazolására, felskálázás milligrammra az állatkísérletekhez, és GMP-verzió az átalakításhoz. Tudomány-A Peptide Biotech zökkenőmentesen képes követni ugyanazt a projektvezetőt a végéig, ismételt kommunikáció nélkül.

 

Ahol acetilezett peptideket használnak

 

Kutatási területek

Hogyan működik

Ajánlott acetilezési típusok

Epigenetikai

a hiszton acetiláció hatása a transzkripcióra

Több-helyes Lys-acetilezés (H3K9Ac, H4K5Ac/K8Ac stb.)

jelzőutak

Az acetilezés szabályozza a fehérje kölcsönhatásokat, amelyek

fix-pont Lys acetilezés

transzkripciós szabályozás

utánozva a transzkripciós faktor acetiláció állapotát

fix-pont Lys acetilezés

anyagcsere szabályozás

A metabolizáló enzimaktivitást az acetilezés befolyásolja

fix-pont Lys acetilezés

gyógyszerszűrés

Bróm szerkezeti domén inhibitor fejlesztés

acetilezett peptidek, mint ligandumpróbák

peptid gyógyszerek

Az N-terminális acetilezés meghosszabbítja a felezési -életidejét

N-terminális acetilezés

 

Három valós{0}}eset

 

1. eset: Egy kutatóintézet epigenetikai programja

A hiszton H3 lizin acetilációjának 9-es pozícióban (H3K9Ac) történő vizsgálatához az ügyfélnek szüksége volt egy acetilezett peptidre az 1-20. aminosavnál és egy módosítatlan kontrollra. A H3(1-20)K9Ac-t és a vad típust szintetizáltuk, és MS/MS-sel megerősítettük a hely pontosságát. Az ügyfél ezt a két peptidet használta a lehúzáshoz, és talált egy új H3K9Ac-kötő fehérjét.

2. eset: Kábítószer-szűrés biotechnológiai vállalatoknál

The customer is a bromodomain inhibitor and needs a series of acetylated peptides with different sequences as screening probes. We assembled 5 peptides of about 15mer, each of which was acetylated at a specific Lys site with >95%-os tisztaság. Ezeket a peptideket használták egy AlphaScreen rendszer felépítéséhez, és számos ólomvegyületet kaptak.

3. eset: Peptid gyógyszerek optimalizálása gyógyszergyárakban

Az ügyfélnek van egy terápiás peptidje, amelynek in vivo felezési ideje kevesebb, mint 30 perc, és N-terminális acetilezést szeretne használni a stabilitás javítására. Az N-terminális acetilezett változatot kombináltuk az eredeti peptiddel, és a plazmastabilitási teszt azt mutatta, hogy az acetilezett peptid felezési ideje több mint 2 órára meghosszabbodott, és az aktivitás változatlan maradt. Jelenleg ez a peptid preklinikai vizsgálat alatt áll.

 

page-800-1067
page-800-1067
page-800-1067

 

Az acetilezett peptid igényeiről beszélünk?

 

Legyen szó mechanikai kutatásról vagy gyógyszerfejlesztésről, ha acetilezett peptidekre van szüksége, beszéljen velünk.

24 órán belül részletes árajánlatot és megvalósíthatósági visszajelzést ad.