Acetilezett peptid szintézis|N-terminális acetilezett peptidek|Lizin-acetilezett peptidek|Post-fordítási módosított peptidek|Tudomány-Peptid
Meta leírás
Acetilezett peptidre van szüksége epigenetikai, jelátviteli útvonal vagy gyógyszer felfedezéséhez? Tudomány-A Peptide Biotech acetilezett peptid szintézis szolgáltatást nyújt, N-terminális acetilezés, Lys oldallánc acetilezés is elvégezhető, 20 éves tapasztalat, szívesen állunk rendelkezésére.
Acetilezés módosítók: nem csak zárak, hanem funkcionális kapcsolók
Miért az acetilezett peptidek?
Bárki, aki végzett peptidszintézist, tudja, hogy az N{0}}terminális acetilezése a leggyakoribb művelet -, amely eltávolítja a pozitív töltést, a peptidet természetes fehérjéhez hasonlítja, és gátolja néhány proteáz támadást.
De az acetilezett peptidek sokkal többet jelentenek ennél. A sejtben a lizin acetilezése kulcsfontosságú kapcsoló, amely szabályozza a géntranszkripciót, a fehérje stabilitását és az anyagcsere-utakat. Ennek tanulmányozásához nem elég egy csupasz peptid, hanem egy adott helyen acetilált acetilezett peptidnek kell lennie.
Kinek van rá szüksége?
Epigenetikai: a kromatin állapota eltérő attól függően, hogy a hiszton melyik helyén acetilált
Jelátviteli útvonalakban: a fehérjék kötődése függhet egy bizonyos lizin acetilezésétől
Szűrés: A brómdomént célzó inhibitorok, próbaként acetilezett peptidekkel
Peptid gyógyszerek esetében: az N-terminális acetilezés megnövelheti a felezési-időt in vivo

Mit tehetünk
1. Az acetilezés típusa, attól függően, hogy mire van szüksége
|
Írja be |
Trim pozíció |
Mikor kell használni |
|
N-terminális acetilezés |
Az első aminosav alfa{0}}aminocsoportja |
Az érett fehérjék N-terminálisának utánzása a stabilitás javítása érdekében |
|
Lizin oldallánc acetilezés |
Adja meg a Lys ε-aminocsoportját |
az acetiláció{0}}függő kölcsönhatások tanulmányozása |
|
Multilocus acetilezés |
Több Lys acetilezett |
erősen acetilált állapotokat utánoznak, mint például a hisztonfarok |
|
szelektív acetilezés |
részben Lys acetilált, részben módosítatlan |
A lókuszok közötti funkcionális különbségek összehasonlítása |
Mindezeket az acetilezett peptideket elkészítettük, és kiforrott protokollunk van.
2. acetilezett peptidek, amelyeket szintetizálhatunk
- N-terminális acetilezés: a szilárd-fázisú szintézis utolsó lépését ecetsavanhidriddel kezelik, ami egyszerű és nagy hozamú.
- Célzott lizin-acetilezés: az Fmoc-Lys(Ac)-OH, egy kereskedelmi forgalomban kapható monomer közvetlen alkalmazása, pontos helyekkel és kevés mellékreakcióval.
- Többhelyes acetilezés: Több Lys-helyet vezetnek be a lizin acetilezésére egyenként anélkül, hogy egymást zavarnák.
- Acetilezés + egyéb módosítások: pl. egyidejű foszforiláció, metilezés vagy fluoreszcens jelölés a módosítási áthallás tanulmányozására.
Miért keressen minket acetilezett peptidekért?
1. 20 év tapasztalat, minden típusú acetilezés
A peptid acetilezése egyszerűnek hangzik, de még mindig kissé bonyolult a pontos hely, a teljes módosítás és a kevesebb szennyeződés elérése. Az évek során számos acetilezési projektben vettünk részt: a legegyszerűbb N-terminális acetilezéstől a hisztonok összetett több-helyes acetilezéséig, a rövid peptidektől a hosszú peptidekig, felhalmozott tapasztalatunk.
2. Helyi ellenőrzés: azt mondod, hogy acetilál, melyik Lys, melyik
Egyes cégek nem specifikus módszereket alkalmaznak a lizin acetilezésére, és ennek eredményeként az acetilcsoportok össze vannak keverve, és nem lehet tudni, melyik webhely működik. Mi nem ezt csináljuk:
Az Fmoc-Lys(Ac)-OH-t használtuk az acetilezett lizin mint általános aminosav közvetlen mintavételére.
Több Lys-helyet egyenként vittünk be az acetilezésbe ortogonális védelmi stratégia alkalmazásával anélkül, hogy egymást zavarták volna.
Módosítatlanul szeretné hagyni a Lys egy részét? Nem probléma, a védőcsoportok szelektív eltávolítása különböző védőcsoportokkal érhető el.
3. Tisztaság igény szerint, pénzkidobás nélkül
Rutin Pure (85-95%): ELISA, lehúzható, aktív elsődleges szűrés elegendő.
Nagy tisztaságú (95-98%): stabilabb eredmények a sejt- és állatkísérletekben.
Ultra-pure (>98%): kristálynövekedés, NMR, tisztaság Raman.
4. Nyomon követés-a kezdeti szűréstől a preklinikaiig
A kulcsfontosságú acetilezett peptid megtalálása után gyakran sor kerül{0}}utóbbi lépésekre: mutánsok szintetizálása a specifitás igazolására, felskálázás milligrammra az állatkísérletekhez, és GMP-verzió az átalakításhoz. Tudomány-A Peptide Biotech zökkenőmentesen képes követni ugyanazt a projektvezetőt a végéig, ismételt kommunikáció nélkül.
Ahol acetilezett peptideket használnak
|
Kutatási területek |
Hogyan működik |
Ajánlott acetilezési típusok |
|
Epigenetikai |
a hiszton acetiláció hatása a transzkripcióra |
Több-helyes Lys-acetilezés (H3K9Ac, H4K5Ac/K8Ac stb.) |
|
jelzőutak |
Az acetilezés szabályozza a fehérje kölcsönhatásokat, amelyek |
fix-pont Lys acetilezés |
|
transzkripciós szabályozás |
utánozva a transzkripciós faktor acetiláció állapotát |
fix-pont Lys acetilezés |
|
anyagcsere szabályozás |
A metabolizáló enzimaktivitást az acetilezés befolyásolja |
fix-pont Lys acetilezés |
|
gyógyszerszűrés |
Bróm szerkezeti domén inhibitor fejlesztés |
acetilezett peptidek, mint ligandumpróbák |
|
peptid gyógyszerek |
Az N-terminális acetilezés meghosszabbítja a felezési -életidejét |
N-terminális acetilezés |
Három valós{0}}eset
1. eset: Egy kutatóintézet epigenetikai programja
A hiszton H3 lizin acetilációjának 9-es pozícióban (H3K9Ac) történő vizsgálatához az ügyfélnek szüksége volt egy acetilezett peptidre az 1-20. aminosavnál és egy módosítatlan kontrollra. A H3(1-20)K9Ac-t és a vad típust szintetizáltuk, és MS/MS-sel megerősítettük a hely pontosságát. Az ügyfél ezt a két peptidet használta a lehúzáshoz, és talált egy új H3K9Ac-kötő fehérjét.
2. eset: Kábítószer-szűrés biotechnológiai vállalatoknál
The customer is a bromodomain inhibitor and needs a series of acetylated peptides with different sequences as screening probes. We assembled 5 peptides of about 15mer, each of which was acetylated at a specific Lys site with >95%-os tisztaság. Ezeket a peptideket használták egy AlphaScreen rendszer felépítéséhez, és számos ólomvegyületet kaptak.
3. eset: Peptid gyógyszerek optimalizálása gyógyszergyárakban
Az ügyfélnek van egy terápiás peptidje, amelynek in vivo felezési ideje kevesebb, mint 30 perc, és N-terminális acetilezést szeretne használni a stabilitás javítására. Az N-terminális acetilezett változatot kombináltuk az eredeti peptiddel, és a plazmastabilitási teszt azt mutatta, hogy az acetilezett peptid felezési ideje több mint 2 órára meghosszabbodott, és az aktivitás változatlan maradt. Jelenleg ez a peptid preklinikai vizsgálat alatt áll.



Az acetilezett peptid igényeiről beszélünk?
Legyen szó mechanikai kutatásról vagy gyógyszerfejlesztésről, ha acetilezett peptidekre van szüksége, beszéljen velünk.
24 órán belül részletes árajánlatot és megvalósíthatósági visszajelzést ad.