A leuprorelin-acetát egy szintetikus gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) analóg, amely fontos szerepet játszik a modern endokrin terápiában és a rákkezelésben. Gátolja a nemi hormonok szekrécióját azáltal, hogy szabályozza a hipotalamusz-hipofízis-gonadális tengely (HPG tengely) működését.
Farmakológiai mechanizmus
Normál fiziológiás körülmények között a GnRH-t a hipotalamusz választja ki pulzáló módon, serkentve az agyalapi mirigyet luteinizáló hormon (LH) és tüsző{0}}stimuláló hormon (FSH) felszabadítására, ezáltal szabályozva az ivarmirigyek ösztrogén vagy androgén szekrécióját.
A leuprorelin-acetát „aktiválást, majd gátlást” mutat:
Kezdeti stimulációs fázis: A használat kezdeti szakaszában átmenetileg fokozza az LH és FSH szekréciót, ami a nemi hormonok szintjének emelkedéséhez vezet ("fáklyás hatás" néven ismert).
Folyamatos használat fázisa: A GnRH receptorok folyamatos stimulálása miatt a receptorok deszenzitizálódnak és leszabályozódnak, ami végső soron gátolja az LH és FSH szekréciót.
Végső hatás: Jelentősen csökkenti az ösztrogén vagy tesztoszteron szintjét a szervezetben, "kémiai kasztrálás" hatást ér el.
